选择性κ阿片激动剂k-ⅱ与u-50488的药理作用比较

k-ⅱ系k阿片激动剂u-50488的同类物。通过部分离体和整体实验比较了k-ⅱ与u-50488的药理作用。实验发现,k-ⅱ抑制电刺激兔输精管收缩的ic50值为0.42nmol/l,u-50488为26.5nmol/l;k-ⅱ抑制小鼠运动功能(横筛法)的ed50值为1.7mg/g,u-50488为15.3mg/kg;k-ⅱ的小鼠ld50值为152.5mg/kg,u-50488为118.4mg/g;k-ⅱ明显降低小鼠自发活动的作用比u-50488强5倍。结果表明,k-ⅱ是一个药理作用较u-50488强的k受体激动剂。