叶酸靶向的pga联合n-苯乙酰化阿霉素的抗肿瘤活性

目的考察叶酸靶向的青霉素酰化酶g(pga)联合前药n-苯乙酰化阿霉素(doxp)对叶酸受体阳性肿瘤细胞的活性。方法通过双功能偶联剂edc将叶酸与pga偶联，荧光显微镜观察hela和skov3细胞对叶酸-pga的摄取，mtt法检测doxp联合叶酸-pga对hela和skov3细胞的毒性。结果叶酸-pga能被hela和skov3细胞选择性摄取；doxp在叶酸-pga的作用下对hela和skov3细胞的ic50分别为0.72和0.75μmol·l-1，均低于阿霉素。结论叶酸-pga的特异性靶向作用提高了阿霉素对hela和skov3细胞的敏感性。