相转移催化法合成喜树碱糖苷及其对topoi抑制活性

目的寻找高效低毒的喜树碱类抗肿瘤新药。方法采用相转移催化法合成了6个喜树碱糖苷衍生物(7～12)，经1hnmr，ir和ms分析确证了化合物的结构。采用mtt法考察了所合成的喜树碱糖苷对肿瘤细胞抑制活性，采用分子生物学手段考察了所合成的喜树碱糖苷衍生物对topoi的抑制活性。结果和结论相转移催化法大大提高了喜树碱糖苷的合成收率，喜树碱糖苷类化合物对肿瘤细胞的体外抑制活性较喜树碱母核显著降低，但仍保持很好的topoi抑制活性。