甘氨酰胺类dpp-iv抑制剂的设计、合成及体外活性研究

以p32/98和化合物a为先导化合物,对其进行结构改造。在羧基端引入含氮杂环形成酰胺,在羰基α-位引入不同取代基,设计合成了19个以甘氨酰胺为基本骨架的二肽基肽酶iv(dipeptidylpeptidaseiv,dpp-iv)抑制剂。利用1hnmr和hrms确证了它们的结构,并对其进行酶水平的体外药理活性筛选,测试了它们对dpp-iv的抑制作用,获得了初步的构效关系结果。