人源可溶性环氧化物水解酶抑制剂的高通量筛选

本研究拟建立体外人源可溶性环氧化物水解酶(hseh)抑制剂高通量筛选模型,筛选hseh抑制剂。利用大肠杆菌表达重组hseh,化学合成其特异性的底物phome,建立了基于荧光测定的以384孔微板为载体的hseh抑制剂高通量筛选模型(z'=0.65)。对47360种样品(包括25040种化合物和22320种天然产物)进行初筛,选择初筛抑制率大于80%的950种样品作为活性样品进行复筛。最终确定2个化合物具有较强的抑制活性,其ic50值分别为8.56和4.31μmol?l？1。结果表明,所建立的hseh抑制剂高通量筛选模型具有灵敏、稳定、重复性好的特点。