紫杉醇纳米乳剂的体内外考察

目的考察紫杉醇纳米乳剂的形态、粒径分布及急性过敏反应,研究紫杉醇注射剂及自制紫杉醇纳米乳剂在大鼠体内的药代动力学。方法用hplc法测定大鼠体内紫杉醇含量。数据用3p87处理,得到各主要药代动力学参数。结果纳米乳剂平均粒径为17.2nm。纳米乳剂急性过敏反应为阴性,而市售紫杉醇注射液急性过敏反应为阳性。血浆中杂质及制剂中辅料不干扰紫杉醇的测定。大鼠iv自制紫杉醇纳米乳剂及紫杉醇注射液后的药-时曲线均符合二室模型。数据用3p87处理,得到各主要药代动力学参数。纳米乳剂及注射液的k10分别为0.57,1.29·h-1,k12分别为1.44,1.27·h-1,k21分别为3.08,0.51·h-1,auc分别为34.98,21.85mg·h·l-1。结论紫杉醇纳米乳剂较紫杉醇注射液毒性降低,可在一定程度上延长药物在大鼠体内的循环时间。