1-(1,2,4-三唑-1h-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-取代苄基-1-哌嗪基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法根据靶酶活性位点的空腔大小、各种力场和关键残基分布，设计并合成了19个1-(1,2,4-三唑-1h-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-取代苄基-1-哌嗪基)-2-丙醇类化合物，测定了体外抗真菌活性。结果所有化合物对8种致病真菌均有较强的抗真菌活性，对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。结论绝大部分化合物的抗真菌活性明显高于氟康唑和特比萘芬，其中化合物viii-1，10，12，17具有广谱、高活性的优点，值得进一步深入研究。