7β-[2-(2-取代氨基噻唑-4-基)-(z)-2-甲氧亚氨乙酰氨基]-3-季铵基甲基头孢菌素的合成及抗菌活性

为了寻找抗菌谱更广，抗菌活性更强的新型头孢菌素类化合物，本研究以2-(2-氨基噻唑-4-基)-(z)-2-甲氧亚氨基乙酸乙酯（1）为原料，经酰化、取代、水解、活泼酯化、缩合、成盐得到目标化合物（n1-n9）。所合成的9个新型第四代头孢菌素的结构经红外、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。体外抗菌实验结果表明,所合成的化合物具有不同程度的抗菌活性，它们对革兰氏阳性菌的活性总体上相当于或优于硫酸头孢匹罗，特别是对金葡菌、表皮葡球菌表现出比硫酸头孢匹罗更好的活性。