具有免疫抑制作用的含有聚乙二醇基的青蒿素衍生物的合成

目的寻找免疫抑制活性更高的青蒿素类化合物。方法以二氢青蒿素为原料，通过缩合、酯化反应合成两类含有聚乙二醇基的青蒿素衍生物，测定它们对体外t细胞和b细胞增殖的抑制活性。结果合成了23个含有聚乙二醇基的青蒿素衍生物(2a～2f，3a～3d，4a～4f，6a，6b和7a～7g)，通过1hnmr和元素分析确定其化学结构。结论这些化合物都有一定的体外免疫抑制活性。青蒿素母核对称取代2和6的活性高于青蒿素母核单取代的3，4和7。化合物2a～2f的活性比青蒿素、青蒿琥酯高。