dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-吡咯烷-1-基)-喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用

目的寻找新的高效抗革兰氏阳性菌的喹诺酮类药物。方法设计合成了dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-吡咯烷-1-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物，测定其体外活性。结果共合成10个目标化合物，经1hnmr，ms确证其结构。目标化合物具有良好的抗革兰氏阳性菌的活性，尤其是化合物22不仅对4株革兰氏阳性耐药菌(两株mrsa，两株mrse)的活性表现突出，mic值为0.015～0.5mg·l-1，其活性是加替沙星(mic值为0.125～16mg·l-1)的4～128倍，而且，对铜绿假单孢菌03-5的mic值为0.008mg·l-1，其活性是加替沙星(mic值为0.03mg·l-1)的4倍。结论化合物22值得进一步深入评价。