注射用灯盏花素脂质体在beagle犬体内的药代动力学

目的制备灯盏花素脂质体，研究灯盏花素脂质体在beagle犬体内的药代动力学。方法采用双周期交叉试验法，6只beagle犬分别单剂量(以灯盏乙素计为28mg/只)静脉注射自制灯盏花素脂质体和市售普通注射液，用反相高效液相色谱法测定不同时间血浆中灯盏乙素的浓度，采用3p97计算药代动力学参数，并进行统计学分析。结果脂质体和市售注射液的t1/2α分别为(4.4±0.7)min和(1.8±1.3)min；t1/2<>分别为(55±27)min和(28±23)min；vc分别为(1580±265)ml和(2460±2200)ml；cls分别为(88±10)ml·min-1和(324±69)ml·min-1；auc0-720分别为(363±42)μg·min·ml-1和(102±19)μg·min·ml-1。两种制剂的t1/2α，cls及auc0-720经方差分析后均存在极显著或显著性差异。结论与市售普通注射液相比，灯盏花素脂质体beagle犬静脉注射给药后，大大提高了血药浓度，显著改善了灯盏乙素原药的药代动力学性质，具有缓释作用。