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药学学报 2006
细胞膜穿透肽促进脂质体包载的sirna细胞内转运、定位及其功能, PP. 142-148 Abstract: 目的研究细胞膜穿透性寡肽——八聚精氨酸(r8)输送包载sirna的脂质体进入细胞能力的促进作用。方法将合成的r8与peg-pe形成偶联物并定向定量地插入包载sirna脂质体的外层膜上制成r8-liposomalsirna。荧光分光光度计测定脂质体中r8的含量,荧光倒置显微镜观察r8修饰的脂质体与常用转染试剂lipofectamine2000携带sirna对小细胞肺癌nci-h446的转染效果,mtt法检测r8-liposomalsirna对nci-h446细胞的生长抑制作用。结果r8未修饰的脂质体不能穿过细胞膜,而r8修饰的脂质体则能迅速进入细胞内,随着作用时间的延长逐渐定位在细胞浆和细胞核。r8修饰的脂质体介导hdm2-sirna转染肿瘤细胞的效率和对肿瘤细胞的生长抑制作用明显强于lipofectamine2000。结论r8修饰的脂质体可以有效输送sirna进入细胞并增强其生物学功能。
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