苯氧异丁酸类化合物的合成及其体外抗糖尿病活性

目的设计及合成新型苯氧异丁酸类抗糖尿病化合物。方法关键步骤采用亲核取代反应或mitsunobu缩合反应把亲脂性片段和酸性片段连接成一体，共合成了8个新目标物。用核磁共振、红外、质谱进行结构确认。结果体外胰岛素增敏活性测试(3t3-l1脂肪细胞)结果显示，分别将罗格列酮、吡格列酮、目标物a和b加入已经存在胰岛素抵抗脂肪细胞培养液中，用god-pod方法分析得到上清液葡萄糖浓度分别为5.942，6.339，6.226和6.512mmol·l-1。结论目标物a在胰岛素抵抗实验(3t3-l1脂肪细胞)中抗糖尿病活性介于市售pparγ激动剂罗格列酮和吡格列酮之间，而目标物b的活性略低于吡格列酮。