重组水蛭素-2鼻腔喷雾剂的药代动力学和药效学

目的研究重组水蛭素-2(rhv2)喷雾剂鼻腔给药后在大鼠体内的药代动力学过程及其抗凝血作用。方法采用呈色肽法测定大鼠鼻腔给予rhv2喷雾剂后血浆中rhv2的浓度，并计算其药代动力学参数；考察rhv2鼻腔喷雾剂对正常大鼠和弥散性血管内凝血模型(dic)家兔凝血时间的影响。结果rhv2喷雾剂鼻腔给药后，rhv2的体内过程符合一室模型，其相对生物利用度为28.53%；rhv2鼻腔喷雾剂可使正常大鼠活化的部分凝血活酶时间(aptt)和凝血酶时间(tt)明显延长，使dic模型家兔的aptt凝血时间明显缩短，接近正常值。结论药代动力学和药效学结果证明，rhv2鼻腔喷雾剂有望成为rhv2鼻腔给药的有效制剂。