沙美特罗和布地奈德的脂质体/水分配系数测定及影响因素考察

目的测定沙美特罗和布地奈德的脂质体/水分配系数(pl/w)，考察影响两种药物pl/w的因素，揭示药物与磷脂双分子层的作用机制。方法用平衡透析法测定两种药物在不同脂质体组成和不同介质中的pl/w。结果两种药物pl/w随脂质体中胆固醇含量及磷脂饱和程度增加而减小；脂质体表面负电荷、介质ph值及离子强度增加，沙美特罗的pl/w增加。脂质体表面电荷、介质ph值及离子强度对布地奈德的pl/w影响较小。结论药物pl/w受药物性质、脂质体磷脂种类、饱和程度、胆固醇含量和表面电荷以及介质ph和离子强度等因素影响，在测定时应选择与生物膜环境相近的pl/w测定条件，以反映药物在生物膜中的分配。