人鼠嵌合抗肿瘤细胞核单抗-空间稳定脂质体的制备及其体外靶向

目的研究人鼠嵌合抗肿瘤细胞核单抗(chtnt-3)-空间稳定脂质体的制备方法、免疫活性及体外靶向性。方法合成聚乙二醇末端带吡啶二硫丙酰基的磷脂衍生物(pdp-peg-hspe)，制备含pdp-peg-hspe的空间稳定脂质体，经二巯基苏糖醇还原后共价连接马来酰亚胺衍生化抗体。荧光胺法和钼蓝法测定脂质体与抗体的连接效率及抗体密度，激光散射粒度仪测定其粒径分布，elisa法检测脂质体表面的抗体免疫活性。体外实验考察该免疫脂质体与固定raji细胞的结合活性。结果chtnt-3-空间稳定脂质体的粒径分布为(115±33)nm。当初始ab/pdp-peg-hspe=1∶10时，脂质体与抗体的连接效率为71%，抗体密度为106μgab/μmolpl。chtnt-3经化学修饰后连接到脂质体表面，其免疫活性基本保留。chtnt-3-空间稳定脂质体能特异性地结合固定raji细胞。结论通过pdp-peg-hspe法共价连接抗体制备的chtnt-3-空间稳定脂质体能基本保留chtnt-3的免疫活性，具有体外靶向细胞核抗原的能力。