硫代秋水仙碱衍生物的合成和抗肿瘤活性

目的寻找高效低毒的秋水仙碱抗肿瘤衍生物。方法秋水仙碱首先被转化为硫代秋水仙碱，然后硫代秋水仙碱通过水解得到7-(n-脱乙酰基硫代秋水仙碱)，最后经胺的酰化得到目标化合物。用1hnmr，ir，ms和hr-ms确证了这些衍生物的结构，mtt法评价了目标衍生物的细胞毒性；用对小鼠肝癌h22和宫颈癌u14的抑制率评价了衍生物的体内抗肿瘤活性。结果合成了12个硫代秋水仙碱新衍生物。结论尽管一些硫代秋水仙碱衍生物的体外细胞毒性强于秋水仙碱，然而小鼠体内抑瘤活性却较低。