双氯酚酸钠脂质体的制备及其眼部药代动力学

目的研究双氯酚酸钠脂质体的制备方法并考察其在家兔眼部的药代动力学特征。方法采用逆相蒸发法制备双氯酚酸钠正电荷脂质体。脂质体和滴眼液滴眼后家兔采用高效液相色谱法测定角膜前、角膜和房水中药物浓度。结果制得的脂质体平均粒径为226.5nm，多分散度为0.214，ζ电位为+18.1mv，经均匀设计优化处方，包封率可达到63%。0.1%双氯酚酸钠脂质体和滴眼液两种制剂家兔局部滴眼后的药代动力学研究显示，脂质体可延缓药物在角膜前的清除，增加角膜中药物的浓度，药物在房水中半衰期延长，以滴眼液为参比制剂，相对生物利用度为211%。结论双氯酚酸钠正电荷脂质体可以增加药物在角膜前的滞留时间，提高角膜渗透性及药物在眼部的生物利用度，减少滴眼次数。