抗癌复方硫酸长春新碱脂质体的体外释药特性及小鼠体内的组织分布

目的研究复方硫酸长春新碱脂质体的制备方法并考察其体外释放规律以及在小鼠体内的组织分布。方法采用ph梯度法合并逆相蒸发制备同时包载硫酸长春新碱(vcr)和盐酸米托蒽醌(mto)的复方脂质体，实验考察脂质体的体外释药特性；采用反相高效液相法测定小鼠组织中的vcr和mto浓度。结果体外释放结果表明，复方脂质体中vcr在24h释放完全，对照溶液中vcr在6h释放完全，脂质体中mto在288h仅释放了0.05%，对照溶液中mto在12h释放完全；体内药动学结果表明复方脂质体在血浆中vcr的auc是对照溶液的1.70倍，t1/2(ke)为对照溶液的1.14倍；mto的auc是对照溶液的40.62倍，t1/2(ke)为对照溶液的432倍。结论与对照液比较，体外释放实验证实复方脂质体具有缓释特性，体内实验结果表明复方脂质体可延长药物在血液中的循环时间并且提高了药物在血液中浓度，改善了原药的体内分布特性。