5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物的合成及抗炎镇痛活性

目的寻找高效低毒、有抗炎镇痛活性的新的吡咯里嗪酮类化合物。方法以二芳基取代杂环类cox-2选择性抑制剂为模板，以吡里酮为母体，设计并合成了5，6-二芳基-2，3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物。用ir，1hnmr和ms确定其结构。用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定这些化合物的(po200mg·kg-1)抗炎及镇痛活性。结果合成了17个新化合物(1-17)。生物实验结果显示，多数化合物有一定的抗炎和(或)镇痛活性。结论化合物3，8，11，14和15抗炎活性优于对照药布洛芬；化合物9，10和11镇痛活性接近于对照药布洛芬，值得进一步研究。