中心组合设计法优化3′,5′-二辛酰基-氟苷药质体制备工艺

目的采用中心组合设计法优化3′,5′-二辛酰基-5-氟脲嘧啶脱氧核苷药质体的制备工艺.方法以薄膜-超声分散法制备药质体,以平均粒径、包封率、载药量和综合指标为因变量,对药物与磷脂的比例、f-68浓度和三硬脂酸甘油酯浓度3个自变量的各个水平进行二项式拟合,效应面法选取较佳工艺条件并进行预测分析.结果平均粒径、包封率、载药量和综合指标拟合所得多元二次方程的复相关系数分别为0.9393,0.7739,0.9801和0.8369.优化条件制备的药质体的平均粒径、包封率和载药量分别为76nm,97.49%和29.37%.结论中心组合设计有应用简便、预测性好等优点,制备的药质体符合设计要求.