4-((4-((2-取代苯氧基)乙基)-1-哌嗪)-甲基)-1,2-二氢喹啉-2-酮类化合物的合成及体外α-受体拮抗活性

目的研究ddph类似物1,2-二氢喹啉-2-酮类化合物的合成及其体外α-受体拮抗活性。方法通过酰化、溴代、环合和取代反应等合成目的物;推测了异常中间体3-溴-4-溴甲基-1,2-二氢喹啉-2-酮(5)和3-溴-4-甲基-1,2-二氢喹啉-2-酮(6)的生成机理;测定目的物的体外α-受体拮抗活性。结果设计、合成了12个新化合物ii1～6和iv1～6,其中6个目的物1,2-二氢喹啉-2-酮类(iv1～6)的结构经ir,1hnmr,ms和hrms确证;iv3,iv4和iv6对兔主动脉环抑制作用较明显。结论化合物iv3,iv4和iv6显示了一定的抑制活性,值得进一步研究。