青蒿素类似物的研究ⅲ.二氢青蒿素二元酸双酯和单酯类衍生物的合成

青蒿素是新型化学结构的抗疟药。为了克服复燃率高及不溶解于水的缺点,我们以二氢青蒿素为原料与二元酸或酸酐和二环已基碳二亚胺(dcc)在4-二甲氨基吡啶(dmap)催化下合成一系列的二氢青蒿素二元酸双酯及单酯类衍生物。经鼠疟(plasmodiumberghei)抗氯喹虫株筛选结果表明,化合物3的抗疟效果比青蒿素强9倍。