雌三醇11位取代物的合成

为了寻找新的雌激素类药物,合成了(11),(14a)～(14d)等五个雌三醇的11位取代物(11α-oh,11β-oh,11α-och3,11β-och3,11β-oac)供药理筛选。化合物的制备采用了新的合成路线;对△9(11)-雌酚酮缩酮物(3)及11位取代雌酚酮烯醇酯化合物(10a),(10b)的硼氢化反应进行了考察,分离得到了9α-羟基物(5)及11位取代的16表雌三醇(13a)、(13b)等副产物。所有化合物的结构均通过光谱解析和化学转换得以确证。