吡酮酸类抗菌药物的研究——ⅵ.7-氯-6-氟-1-乙基-1,4-二氢-4-氧吡啶(2,3-c)并哒嗪-3-羧酸及其衍生物的合成与抗菌活性

由2,6-二氯-5-氟-3-氰基吡啶出发,经氰基水解、酰氯化、与重氮乙酸乙酯缩合、重氮基还原、环化五步反应合成了一个新的杂环体系,即取代的吡啶(2,3-c)并哒嗪ⅵ。由ⅵ为原料经不同途径制得21个新衍生物,其中10个游离酸进行了体外抗菌活性筛选。对金葡-15、大肠-1515、绿脓-29的mic(μg/ml),除化合物xa和xb对大肠-1515为50外,其余均大于100。