肌松药物巴氯芬类似物的合成及其构效关系的研究

为研究解痉肌松药巴氯芬类似物的构效关系,合成了巴氯芬类似物15个,其中8个化合物是首次报道。采用小白鼠热板法及对抗吗啡竖尾反应实验评价目标化合物的镇痛和肌松作用。筛选结果表明:部分化合物有肌松和镇痛作用,其中ⅰb,ⅱb,ⅲa和ⅲc的镇痛作用较好,ⅰd,ⅱb,ⅲa和ⅲb的肌松作用较好,但均未超过巴氯芬。根据本研究及前人的研究结果,提出巴氯芬与gabab受体结合取决于巴氯芬分子中氨基、羧基和苯环三种基团。