一种新的三嗪类抗锥虫药:sipi-1029及其类似物的合成和抗原虫作用

合成了1,2-二氢-2,2-二甲基-4,6-二氨基-1-(ω-卤代烷氧基)-s-三嗪类和o,o’-双(4,6-二氨基-1,2-二氢-2,2-二取付-s-三嗪-1-基)烷烃二醇两类化合物,它们大多有较好的体内抗疟原虫(plasmodiumberghei)作用,化合物iic～e对用伊氏锥虫(trypanosomaevansi)感染的小鼠,有较好的作用,经深入的药理、毒理和药代动力学以及疗效等研究,化合物iie(sipi-1029,t-46)被证明是一高效、低毒并有较长的血药半衰期的抗锥虫新药。