3-羟基-6-o-甲基红霉素-9-肟基衍生物的合成及体外抗菌活性

目的　寻找并合成抗耐药菌活性的3位羟基红霉素衍生物。方法　以红霉素a为原料,经9位酮基肟化,9位肟羟基,2′位羟基和3′位二甲胺基同时苄基化,6位羟基甲基化,水解去3位克拉定糖,氢化还原脱苄基,对甲基苄基或邻氯苄基取代9位肟羟基等6步反应,制得3-羟基-6-o-甲基红霉素-9-肟基衍生物,其结构经13cnmr,fabms确证。结果　共制得7个化合物,对其中4个(5-8)未见报道的化合物进行了体外抗菌活性测定。结论　5,7,8对部分红霉素诱导耐药菌有一定的活性