α,γ-二酮类hiv-1整合酶抑制剂研究进展

整合酶(integrase,in)是人类免疫缺陷1型病毒(humanimmunodeficiencyvirus-1,hiv-1)复制过程必需的酶,而人类细胞中没有该酶的类似物,理论上抑制in对人体副作用很小,因此hiv-1in成为治疗艾滋病(acquiredimmunodeficiencysyndrome,aids)合理的靶点。本文综述了近年来α,γ-二酮类in抑制剂的发展现状,为发展定量构效关系(quantitativestructure-activityrelationship,qsar)、进行虚拟筛选、确认药效团假说和指导合成活性更高的in抑制剂提供参考。