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药学学报 2010
hiv-1融合抑制剂研究现状及发展趋势, PP. 184-193 Abstract: hiv-1融合抑制剂是继逆转录酶和蛋白酶抑制剂后的新一类抗hiv感染药物,通过阻断病毒与靶细胞膜的融合从而抑制病毒进入靶细胞,在感染的初始环节切断hiv-1的传播,其中多肽类融合抑制剂t-20已于2003年上市。hiv-1融合抑制剂以hiv-1跨膜糖蛋白gp41为作用靶标,它们是一些天然或合成的多肽以及小分子化合物,通过与gp41功能区结合从而抑制其促融合功能的发挥。近年来,随着对膜融合过程分子机制以及gp41功能研究的不断深入,新的以gp41不同功能区为靶点的融合抑制剂分子不断被发现,成为倍受关注的研究热点之一。本文着重对近年来hiv-1融合抑制剂的研究现状及发展趋势进行综述。
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