去甲斑蝥素体外抗hiv-1作用研究

为从天然产物中获得与现有药物作用机制不同、结构新颖的有效抗hiv-1化合物,在细胞培养系统及体外无细胞复制酶系统中进行抗hiv-1药物筛选。结果发现,去甲斑蝥素(nctd)在传代和原代淋巴细胞培养系统内抑制hiv-1实验室传代病毒株的p24抗原,在人外周血单核细胞培养系统内对临床分离的azt敏感病毒株和耐药病毒株也有抑制作用,半数抑制浓度为1.8～20.2μmol·l？1,在mt-4细胞培养系统内与azt合用的联合指数<0.3,具有明显的协同抗hiv-1作用,但在体外nctd对hiv-1逆转录酶、整合酶和蛋白酶均无抑制作用。由于nctd结构简单,不同于现有结构类型的抗hiv-1药物,如经修饰改造并优化,可望获得高效低毒的新型抗hiv-1化合物。