不同骨架材料控制三七总皂苷多成分体外均衡释放的特征

为了研究骨架材料对中药复杂成分释放的影响,初步探讨基于体外多成分均衡释放的辅料筛选模式,本文以三七总皂苷为模型药物,考察骨架材料hpmc(k4m、k15m、k100m)和卡波姆(934p、971p、974p)对三七总皂苷中主要成分——人参皂苷rg1、人参皂苷rb1和三七皂苷r1体外释放均衡性的影响,优选适宜的骨架材料。通过制备含不同骨架材料的三七总皂苷缓释片,分别测定其在水和人工肠液中的释放度,采用peppas方程对释放曲线进行拟合,用相似因子(f2)法统计分析释放曲线。实验数据显示,不同骨架材料组成的各缓释片中k值和n值大小均存在差异,释放机制属于non-fickian或supercaseⅱ的转运模式,含30%卡波姆971p的缓释片在水中释药的f2值为74.91、53.45和57.89,在人工肠液中的f2值为79.35、55.51和51.89,符合fda对释药曲线差异性的规定。结果表明,rg1、rb1和r1在含30%卡波姆971p的缓释片中基本能够达到均衡释放。