聚合物辅料对p-糖蛋白抑制机制的研究进展

p-糖蛋白(p-gp)是一种能量依赖型的跨膜转运蛋白,其介导的外排效应是药物传输和癌症治疗中的一个主要障碍。近年来的研究显示,常用的聚合物辅料如pluronic和tpgs等,都对p-gp具有良好的抑制作用。由于此类抑制剂在提高药物生物利用度的同时不良反应极低,因此研究其作用机制和构效关系对制剂研发具有重要意义。与传统小分子化合物的竞争性抑制机制不同,聚合物辅料主要通过改变细胞膜流动性、抑制p-gpatp酶活性、降低细胞内atp水平或下调p-gp基因表达等方式影响p-gp的功能。本文综述了聚合物辅料对p-gp抑制作用的机制和构效关系,并对研究方法进行了简单介绍。