水溶性高分子材料对蛇床子素结晶的抑制作用

本文分别研究了水溶性高分子甲基纤维素(mc)、羟丙甲基纤维素(hpmc)、羟丙基纤维素(hpc-m)、泊洛沙姆(f68)和聚维酮(pvp)对蛇床子素(ost)结晶的抑制作用,考察了高分子浓度和黏度对其的影响,并通过测定不同时间点的药物浓度绘制蛇床子素的药物浓度-时间关系曲线图。结果表明,hpmc对药物结晶抑制作用最为明显,在测定时间内(8h)维持药物浓度水平是空白对照的1.61倍,其次是pvp和mc,分别为1.54和1.45倍。药物的结晶过程符合一级动力学方程,根据结晶曲线回归计算其结晶速率常数,结果显示抑制药物晶体形成最显著的高分子材料为hpmc-60sh-4000和hpmc-60sh-10000。与空白对照相比,吸附高分子的蛇床子素在ph1.2盐酸和ph6.8磷酸盐缓冲液中的累积溶出量均大幅提高,表明高分子材料不但可以抑制ost晶体生长而且可改善难溶性药物的溶出行为。