天麻素在caco-2细胞及bcap37、bcap37/mdr1细胞模型中的转运和摄取(英文)

天麻素是传统中药天麻的有效活性成分。本研究以caco-2细胞、bcap37和bcap37/mdr1为模型,体外评价天麻素在caco-2细胞模型上的转运过程以及天麻素与p-糖蛋白之间的相互作用。在50～500μmol·l？1浓度内,天麻素的表观渗透系数(papp)比值<2.0,与转运方向无关,且不受p-糖蛋白的经典抑制剂(维拉帕米和gf120918)的影响。天麻素在bcap37、bcap37/mdr1细胞中的积聚呈浓度依赖性,且不干扰罗丹明123在bcap37/mdr1细胞中的积聚。结果表明,天麻素在caco-2细胞模型上的转运方式以被动转运为主,天麻素不是p-糖蛋白的底物和抑制剂。