盐酸昌欣沙星抑制开放状态的herg钾通道

探讨一种新型氟喹诺酮类抗菌剂盐酸昌欣沙星(chinfloxacinhydrochloride,cfx)对herg(humanether-à-go-go-relatedgene)钾离子通道动力学的影响。利用全细胞膜片钳技术,在hek293细胞中记录异源表达的herg钾电流,观察cfx对通道的抑制作用,分析其对通道激活、失活和去激活等动力学过程的影响。结果表明,cfx作用于herg钾离子通道的开放状态,以浓度依赖的方式抑制herg钾电流,半有效抑制浓度(ic50)为(162.1±14.2)μmol·l？1,是其改造前体盐酸莫西沙星的2倍,但cfx不改变通道动力学特性。由于改变细胞外液k+浓度,cfx对herg钾电流抑制作用增强。