4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酸酯类化合物的设计、合成及抗癫痫活性研究

以中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(gaba)受体调节位点为靶点,以gaba(1)为原料设计合成了12个未见文献报道的4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酸及酯类化合物(7a～7k)。目标化合物经ir、1hmnr、ei-ms及元素分析确证了结构。初步体外活性表明,所合成的化合物具有不同程度的抗癫痫活性,其中化合物7i～7k具有很好的抗癫痫活性,值得进一步研究,化合物4、7d～7h显示较好的抗癫痫活性。在此基础上,初步讨论了该类化合物的构效关系。