卡拉胶寡糖与bfgf的结合活性及其对乙酰肝素酶活性的抑制作用

为探讨卡拉胶寡糖作为硫酸肝素类似物的抗肿瘤和抗血管新生机制,以宫颈肿瘤细胞hela和人脐静脉内皮细胞huvec为研究对象,考察几种不同聚合范围的寡糖结合bfgf及抑制乙酰肝素酶活性的作用。发现卡拉胶寡糖对正常细胞和肿瘤细胞均表现出低毒特征。在低浓度下,具有结合bfgf并能抑制bfgf引起的细胞增殖能力,其中λ-卡拉胶寡糖(聚合度2～8)效果最明显,在质量浓度为20μg?ml？1时,可达30%的抑制率。几种寡糖对乙酰肝素酶活性有不同趋势的抑制作用,在hela细胞中,λ-卡拉胶寡糖的抑制活性最高;在huvec细胞中,聚合度在9～17的κ-卡拉胶寡糖活性最高。结果表明,卡拉胶寡糖的类硫酸肝素生物活性与其分子量大小、硫酸取代量有明显的关系,低分子量、高硫酸基取代是其高活性的关键。