4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺基杂环化合物的合成及活性研究

前期研究发现,4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺类化合物具有较好的抗癫痫活性。据此,本文以中枢γ-氨基丁酸受体(γ-aminobutyricacidreceptor,gabar)为靶点,设计合成了系列全新结构的4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺基杂环类化合物(5a～5n),希望完善此类化合物的构效关系及提高其抗癫痫活性。化合物结构经1hmnr、esi-ms及元素分析确证。体内药效筛选结果表明,化合物5f、5i～5n对4-ap致癫痫小鼠具有良好抗癫痫活性(ed50值为0.3137～0.3604mmol·kg？1)。