新型环磷酰胺类衍生物9b体内外抗肿瘤作用

探讨新型环磷酰胺类衍生物4，6-二苯基环磷酰胺（9b）的体内外抗肿瘤活性及其作用机制。体外采用mtt法观察9b对人肝癌细胞株hepg2、人乳腺癌细胞株mcf-7、人白血病细胞株k562的增殖抑制作用；流式细胞仪观察细胞的凋亡率和细胞周期的变化；体内建立肝癌h22荷瘤小鼠模型，观察9b的抑瘤效果。结果表明，9b对体外培养的hepg2、mcf-7、k562细胞有抑制增殖作用，且具有剂量和时间依赖性，9b处理hepg2、mcf-7、k562细胞48h的ic50分别为32.34、87.07、149.10μmol·l-1；9b使hepg2、mcf-7细胞的g0/g1期细胞和k562细胞的g0/g1和g2/m期细胞明显增加，细胞凋亡率随药物浓度增加亦呈增长趋势；9b对h22实体瘤具有明显的抑制作用。结果提示，9b具有明显的体内外抗肿瘤活性，其抑瘤机制可能与细胞周期改变和诱导肿瘤细胞凋亡相关。