甾体激素ⅱ.9α-氟副肾皮质激素的新合成路线

自16α,17α-环氧孕甾-4-烯-11α-醇-3,20-二酮(ⅰ)經对甲苯磺酰化和消去反应得到16α,17α-坏氧孕甾-4,9(11)-二烯-3,20-二酮(ⅱ),用氫溴酸打开环氧。氫解脫溴得到孕甾-4,9(11)-二烯-17α-醇-3,20-二酮(ⅲ),引入c21-oac得到孕甾-4,9(11)-二烯-17α,21-二醇-3,20-二酮21-醋酸脂(ⅳ),然后按已知方法合成9α-氟-可的唑(ⅵ).(ⅵ)对(ⅰ)的收率为17.4%理論。也进行了由(ⅲ)先引入9β,11β-环氧,然后引入c21-oac以合成9α-氟可的唑的試探。