隣甲氧基-对[双-(2-氯乙基)-氨基]-苯丙氨酸的新法合成

隣甲氧基-对[双-(2-氯乙基)-氨基]-苯丙氨酸(ⅰ)对多种动物肿瘤有明显的抑制作用,临床试用结果表明:它对某些肿瘤有较好的疗效,为了简化合成方法,提高产率,我们进一步研究了(ⅰ)的合成方法,本文报导了以间氨基-苯甲醚(ⅳ)为原料,通过六步反应合成了(ⅰ),总产率为29%左右,产品的理化性质及抗肿瘤作用均与已知物相同,此外还研究了自(隣甲氧基-对[双-(2-羟乙基)-氨基])-苄基-甲酰氨基-丙二酸乙酯(ⅱ)制备(ⅰ)的条件,发现(ⅱ)在二氯甲烷中以五氯化磷氯化的结果较好,可分得结晶状的氯化产物(ⅲ),后者水解卽得(ⅰ),产品的纯度及产率均比用亚硫酰氯或氧氯化磷法为佳。