3h-东莨菪碱和3h-樟柳碱代谢的比较

给大鼠灌胃3h-东莨菪碱与3h-樟柳碱后,吸收都好,但前者的吸收比后者更快更完全。静脉注射后,前者的t1/2α为11分钟,t1/2β为95分钟,后者的t1/2α为13分钟,t1/2β为70分钟。静脉注射后二者的组织浓度均以肺与肾最高,脑内的浓度都比血浆内者高。两药在脑的分布形式相似,以纹状体、大脑皮层及海马较多,膈区和间脑次之,低位脑干和小脑较低。虽然两药的血浆浓度相似,但在脑内各区的分布3h-东莨菪碱明显高于3h-樟柳碱。两药静脉注射后,仅很小部分原形药从尿及粪排出,大部分以转化形式排出。两药都可被大鼠肝和血浆所转化,家兔的肝、肾和血浆也有这种活性,而且更强。3h-东莨菪碱的转化速度明显地比3h-樟柳碱快。3h-东莨菪碱与3h-樟柳碱在代谢上的差异可能与后者托品酸部分多一羟基因而极性较大有关。