丹参酮ⅱ-a磺酸钠的药理研究

丹参酮ⅱ-a磺酸钠(丹参201)是丹参酮ⅱ-a的新水溶性衍生物。临床试用中对冠心病心绞痛和胸闷的症状有一定疗效,并能改善缺血性心电图。本文进行了丹参201对小鼠缺氧、狗心脏血流动力作用和小鼠体内代谢的研究。腹腔注射200mg/kg,可显著的延长小鼠在缺氧情况下的存活时间;氧耗速度较对照组稍减慢;其死亡时余存氧含量亦较对照组为低(p<0.05)。小鼠缺氧达到氧含量为6%时,心脏和脑组织中乳酸含量较正常组显著增加,而给丹参201后半小时再进行缺氧实验,组织中乳酸含量不增加,与正常组差异不显著。麻醉狗,一次静脉推注20mg/kg,出现轻度血压升高,心输出量和左心室作功量稍有增加,心率和外周血管阻力的变化不显著。小鼠静注35s-丹参201后2分钟血中放射活性为75843cpm/0.1ml,90分钟已降至3785cpm/0.1ml。注后1小时,以肝、肺和肠中放射活性为高;肾、脾、心和胃次之。6和24小时均趋减少。肠内容物中的放射活性在不同时间内均占首位。胆囊中亦较多。24小时内尿和粪中排泄率分别为10.2%和32.0%;24～48小时内分别为4.5%和24.1%;48～72小时内分别为1.8%和19.6%。经非放射性和放射性薄层层析及放射自显影证明,由尿中排出的代谢物,一个为丹参201的原型,另一个为代谢产物,其基本骨架与原型相似,看来是增加了某些极性基团。