β-内酰胺族抗菌素的研究——ⅲ.7-脒硫乙酰胺基头孢菌素酸亚砜衍生物的立体定向合成

为寻找更有效的新头孢菌素衍生物,本文报道了具脒硫基侧链的头孢菌素酸(r)和(s)型亚砜的立体定向合成。(s)-型亚砜衍生物ii-(s)系将化合物v直接用过酸氧化,再与各种取代硫脲缩合而得。若将7-aca转化为schiff碱再行氧化则可立体定向地合成(r)-型亚砜ⅶ,继而水解,酰化得ⅸ。最后与各种取代硫脲缩合可得(r)-亚砜衍生物ⅱ-(r)。所得各中间体及产物的立体化学均经1h核磁共振予以证实。