4-硝基二苯胺-4'-硫代氨基甲酸(o)苯酯的抗血吸虫作用及毒性

本文证明硝硫氰胺(c9333-(go/cgp4540)类的衍生物4-硝基二苯胺-4′-硫代氨基甲酸(o)苯酯(代号7720)有与硝硫氰胺同等强度的抗血吸虫作用。用粗粉混悬液灌胃治疗小白鼠实验性血吸虫病,7720和硝硫氰胺的cd50分别为79.0μmol/kg/d(即28.8mg/kg/d)×5日和83.4μmol/kg/d(即22.6mg/kg/d)×5日。772016或32mg/kg/d×5d已可使所试全部病免达寄生虫学治愈。未能测出小白鼠灌胃急性ld50。通过对幼年大白鼠体重增长影响的观察,家犬亚急性毒性试验及内脏组织病理学检查等提示本药经口给药无严重毒性反应。本文还证明4-硝基-4′-异硫氰基二苯醚对家兔实验性血吸虫病亦有较佳疗效。