氧杂蒽-2-羧酸及氧杂蒽酮-2-羧酸类衍生物的合成

本文合成了一系列7位拉电子基团取代的氧杂蒽-2-羧酸及氧杂蒽酮-2-羧酸化合物。经大鼠被动皮肤过敏试验(pca),显示化合物(ⅷ),(？b)和(？e)有50～60%的抑制率(po,200mg/kg),(？d)有54%的抑制率(ⅳ,10mg/kg)。氧杂蒽酮-2-羧酸(ⅷ)经黄鸣龙还原反应生成(ⅸ),但收率低,推测副产物2,2′-二羟基二苯基-甲烷(ⅹ)的生成机理,改变反应条件,从而提高了(ⅸ)的收率。化合物(？d)的元素分析和质谱均证明其结构为(？d),但核磁共振谱(溶剂为三氟醋酸)出现异常,而与(？d)在醋酐中回流所得产物(？d)的图谱相同。表明(？d)在三氟醋酸中环合、脱水产生了(？d)。