纳洛肼及14-羟基双氢吗啡肼与阿片受点结合的可逆性

用纳洛肼(nzi,1×10-5m)或14-羟基双氢吗啡肼(hzi,1×10-6)与大鼠脑匀浆p2膜制备保温后,以tris缓冲液反复洗涤,阿片受点可完全恢复与[3h]双氢吗啡([3h]dhm)的结合能力。在离体豚鼠回肠纵肌(gpi)试验中,hzi对电刺激收缩的抑制及nzi对吗啡(mor)抑制作用的对抗亦皆可被洗掉,此外hzi对收缩的抑制还可被纳洛酮(nal)所逆转,说明它们与阿片受点的结合都是可逆的。hzi镇痛作用ed50为1.3mg/kg(小鼠热板法sc),略强于mor(3mg/kg),持续时间与mor相似。nzi对mor镇痛的对抗可持续十余小时。