抗血吸虫病化合物:β-(5-硝基-2-呋喃)-丙烯酰二胺类衍生物的合成

本文报道70个β-(5-硝基-2-呋喃)-丙烯酰二胺类衍生物的合成。对感染日本血吸虫病小白鼠进行治疗和预防初筛的结果,发现有54个化合物具有不同程度的抗虫作用。其中以反式β-(5-硝基2-呋喃)-n-(2-哌啶乙基)丙烯酰胺盐酸盐(i13,f-30385)及其盐基呋喃双胺(i14,f-30642)杀虫作用最强,均已试用于临床,后者疗效较好,副作用较轻。