抗白血病药物靛玉红的n1′-取代物的合成

为提高靛玉红在体内的吸收及其治疗白血病的疗效,从增加化合物的溶解度着手,设计合成了16个n1′,-取代的靛玉红衍生物。n1′,的取代增加了化合物的脂溶性。4个衍生物(ⅲ,ⅳ,？和ⅹⅴ)对大鼠瓦氏癌肉瘤的抑制率在与靛玉红等克分子剂量下较母体的高。在同一实验中化合物ⅲ的抑制率为58%,而靛玉红为30.8%。